informasiobat.com

METRONIDAZOL

NAMA GENERIK
Metronidazol

NAMA KIMIA
1-(2-Hydroxyethyl)-2-methyl-5- nitroimidazole; 1-(-Ethylol)-2-methyl-5-nitro-3-azapyrrole; Sinonim : Metronidazol hydrochloride; 2-Methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol ;

STRUKTUR KIMIA
C6H9N3O3, Sinonim : C12H12N2O2S

GB STRUKTUR KIMIA
47

SIFAT FISIKOKIMIA
Dalam perdagangan metronidazol terdapat dalam bentuk basa dan garam hidroklorida. ;Sebagai basa berupa serbuk kristal berwarna putih hingga kuning pucat. ;Sedikit larut dalam air dan dalam alkohol, dan mempunyai pKa 2,6. Injeksi metronidazol jernih, tidak berwarna, larutan isotonik dengan pH 4,5 7, ;dengan osmolarity 297-314 mOsm/L dan mengandung natrium fosfat, asam sitrat dan natrium klorida. ;Metronidazol hidroklorida sangat larut dalam air dan larut dalam alkohol, dalam perdagangan berupa serbuk berwarna putih.

SUB KELAS TERAPI
Anti Infeksi

FARMAKOLOGI
Absorbsi : Oral : diabsorbsi dengan baik; topikal : konsentrasi yang dicapai secara sistemik setelah penggunaan 1 g secara topikal 10 kali lebih kecil dari pada penggunaan dengan 250 mg peroral. ;Distribusi : ke saliva, empedu, cairan mani, air susu, tulang, hati dan abses hati , paru-paru dan sekresi vagina; menembus plasenta dan sawar darah otak (blood- brain barrier) ;Ikatan protein : < 20%;Metabolisme : Hepatik (30%-60%);T eliminasi : neonatus : 25-75 jam ; yang lain : 6-8 jam, terjadi perpanjangan pada kerusakan hepar; gagal ginjal terminal : 21 jam;Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: segera : 1-2 jam;Ekskresi : urin (20% hingga 40% dalam bentuk obat yang tidak berubah): feses (6% hingga 15%)

STABILITAS PENYIMPANAN
Injeksi metronidazol harus disimpan pada 15C hingga 30C dan dilindungi dari cahaya. Produk dapat disimpan dalam refrigerator namun akan terbentuk kristal, kristal dapat dilarutkan kembali dengan menghangatkannya pada suhu kamar. ;Paparan cahaya dalam jangka waktu panjang dapat menyebabkan warna produk menjadi gelap. Namun demikian paparan cahaya yang normal pada ruangan dalam jangka pendek tidak mempengaruhi stabilitas metronidazol. ;Paparan sinar matahari langsung harus dihindari. Larutan standar : 500 mg/ 100 ml NS. Stabilitas campuran parenteral pada suhu kamar (25C): stabilitas pada produk yang terbungkus : 30 hari

KONTRA INDIKASI
Hipersensitivitas terhadap metronidazol, turunan nitroimidazol, atau komponen yang ada dalam sediaan, kehamilan (trimester pertama didapatkan efek karsinogenik pada tikus)

EFEK SAMPING
Mual, muntah, gangguan pengecapan, lidah kasar dan gangguan saluran pencernaan; rash ;mengantuk (jarang terjadi), sakit kepala, pusing , ataksia, urin berwarna gelap, erytema multiform, pruritus, urtikaria, angioedema dan anafilaksis; ;juga dilaporkan abnormalitas tes fungsi hati, hepatitis, jaundice, trombositopenia, anemia aplastic, myalgia, athralgia; pada pengobatan intensif dan jangka panjang dapat terjadi peripheral neuropathy, transient epilepsi-form seizure dan leukopenia.

INTERAKSI MAKANAN
Konsentrasi puncak serum antibiotik diturunkan dan terjadi delay (terlambat), tetapi jumlah total obat yang diabsorbsi tidak dipengaruhi.

INTERAKSI OBAT
Efek Cytochrome P450 : menghambat CYP2C8/9 (lemah), 3A4 (moderate);Meningkatkan efek/toksisitas : Etanol dapat menyebabkan reaksi seperti disulfiram. Warfarin dan metronidazol dapat meningkatkan bleeding time (PT) yang menyebabkan perdarahan. Simetidin dapat meningkatkan kadar metronidazol.;Metronidazol dapat menghambat metabolisme cisaprid, menyebabkan potensial aritmia; hindari penggunaan secara bersamaan. Metronidazol dapat meningkatkan efek/toksisitas lithium. Metronidazol dapat meningkatkan efek/toksisitas ;benzodiazepin tertentu, calcium channel blocker, siklosporin, turunan ergot, HMG-Coa reduktase inhibitor tertentu, mirtazapine, nateglinid, nefazodon, sildenafil ( dan PDE-5 inhibitor yang lain), takrolimus, venlafaxine, dan substrat CYP3A4 yang lain.;Menurunkan efek: fenobabital, fenobarbital (inducer enzim yang lain), dapat menurunkan efek dan waktu paro metronidazol

PENGARUH ANAK
Keamanan dan efikasi penggunaan obat pada anak-anak belum diketahui dengan jelas, kecuali untuk pengobatan amoebiasis. ;Bayi baru lahir menunjukkan keterbatasan dalam eliminasi metronidazole. ;Pada bayi berumur 28 hingga 40 minggu, waktu paro eliminasi 10,9 22,5 jam.

PENGARUH HASIL LAB
Interaksi dengan tes laboratorium : dapat mempengaruhi uji AST, ALT, Trigliserida, glukosa dan LDH

PENGARUH KEHAMILAN
Produsen menyarankan untuk menghindari penggunaan obat pada dosis tinggi;Faktor risiko : B (dikontraindikasikan pada trimester pertama);Obat dapat menembus plasenta ( efek karsinogenik pada tikus); dikontraindikasikan terhadap pengobatan trichomoniasis pada trimester pertama, kecuali jika pengobatan alternatif tidak adekuat. Untuk keamanan dan efikasi pada indikasi yang lain, ;gunakan obat pada ibu hamil hanya jika keuntungan pada ibu hamil lebih banyak daripada potensial risiko terhadap janinnya.

PENGARUH MENYUSUI
Ditemukan dalam air susu, produsen menyarankan untuk menghindari penggunaan obat dengan dosis tunggal yang besar.;Masuk kedalam air susu ibu/tidak direkomendasikan (AAP rates of concern)

BENTUK SEDIAAN
Tablet, Cairan Infus, Suppositoria, Sirup

PERINGATAN
Reaksi disulfiram-like terjadi bila diberikan bersama alkohol, kerusakan hati dan encefalopati hepatik; kehamilan; menyusui; dihindari pada porfiia; monitoring hasil pemeriksaan laboratorium dan pemeriksaan klinik pada pengobatan yang melebihi 10 hari.

INFORMASI PASIEN
Jumlah dan frekuensi penggunaan obat tergantung dari beberapa faktor, seperti kondisi pasien, umur dan berat badan. ;Bila anda mempunyai pertanyaan yang berkaitan dengan jumlah dan/ frekuensi pemakaian obat tanyakan pada dokter atau apoteker . Bacalah dengan seksama informasi mengenai penggunaan obat ini dan ulangi membaca setiap kali anda menerima resep lagi. ;Gunakan obat ini sesuai dengan yang telah diresepkan ;Jangan menggunakan obat ini untuk trichomoniasis selama tiga bulan pertama kehamilan. ;Gunakan obat pada lambung kosong.Obat dapat menyebabkan gangguan pada saluran cerna (GI upset); jika hal ini terjadi gunakan bersama makanan.;Bentuk sediaan lepas lambat harus digunakan pada saat lambung kosong ( 1 jam atau 2 jam setelah makan);Produsen merekomendasikan untuk menghindari penggunaan etanol selama pengobatan dengan obat ini dan setelah tiga hari terapi selesai.;Gunakan obat hingga habis. Obat yang tidak digunakan sampai habis menyebabkan pemusnahan bakteri tidak sempurna dan infeksi dapat kambuh lagi.;Hubungi dokter bila terjadi kejang atau mati rasa pada tangan dan kaki.;Tes laboratorium diperlukan untuk memonitor terapi. Pastikan hal ini dilakukan ;Kondisi medis awal pasien harus diceritakan pada petugas kesehatan sebelum menggunakan obat ini. ;Jangan menghentikan pemakaian obat ini tanpa berkonsultasi dengan dokter. ;Jangan menggunakan OTC atau obat resep yang lain tanpa memberitahu dokter yang merawat. Ini termasuk sediaan herbal atau suplemen makanan yang lain;Jangan menggunakan obat melebihi jumlah yang telah diresepkan, kecuali atas anjuran dokter.;Hubungi dokter atau apoteker jika anda merasa menggunakan obat terlalu banyak.;Jika pasien lupa minum obat, segera mungkin minum obat setelah ingat. Jika terlewat beberapa jam dan telah mendekati waktu minum obat berikutnya jangan minum obat dengan dosis ganda, kecuali atas saran dari tenaga kesehatan.;Jika lebih dari satu kali dosis terlewat, mintalah nasehat dokter atau apoteker ;Obat ini hanya digunakan oleh pasien yang mendapat resep. Jangan diberikan pada orang lain.

MEKANISME AKSI
Setelah berdifusi kedalam organisma, berinteraksi dengan DNA menyebabkan hilangnya struktur helix DNA dan kerusakan untaian DNA. Hal ini lebih jauh menyebabkan hambatan pada syntesa protein dan kematian sel organisma. (Drug Information Handbook)

{BOTTOM}