informasiobat.com

LISINOPRIL

NAMA GENERIK
Lisinopril

NAMA KIMIA
(N-{N-[S)-1-Carboxy-3-phenylpropyl]-L-Lysyl}-proline dihidrate

STRUKTUR KIMIA
C21H31N3O5.2H2O

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal berwarna putih atau hampir putih. Larut di air, praktis tidak larut dalam alkohol dehidrasi dan aseton, larut sebagian dalam metil alkohol.

SUB KELAS TERAPI
Obat Kardiovaskuler

FARMAKOLOGI
Onset 1 jam. Puncak efek : hipotensi : oral ~ 6jam. Durasi : 24 jam. Diabsorpsi dengan baik dan tidak dipengaruhi oleh makanan. Ikatan dengan protein 25 %. Waktu paruh eliminasi 11-12 jam. Ekskresi urine dalam bentuk obat yang tidak berubah

STABILITAS PENYIMPANAN
Disimpan dalam suhu kamar (15 30C)

KONTRA INDIKASI
Hipersensitifitas terhadap lisinopril atau komponen dalam sediaan, angiodema yang terkait dengan terapi sebelumnya yang menggunakan inhibitor ACE, stenosis arteri ginjal bilateral, hiperaldosteron, kehamilan trimester 2 dan 3.

EFEK SAMPING
1% sampai 10%; Kardivaskular ; efek ortostatik (1%), hipotensi (1-4%). SSP: sakit kepala (4-6%), pusing (5-12%), kelelahan (3%), lemah (1%). Dermatologi : rash (1-2%). ;Endokrin dan metabolism : hiperkalemia (2-5%). Gastrointestinal : diare (3-4%), mual (2%), muntah (1%), nyeri abdomen (2%).;Genitourinaria : impotensi (1%). Hematologi : penurunan hemoglobin ( 9%). ;Neuromuskular dan skeletal : nyeri dada (3%). ;Ginjal : peningkatan serum kreatinin, peningkatan BUN (2%), pada pasien dengan bilateral renal arteri stenosis atau hipovolemia maka akan memperburuk fungsi ginjal. ;Pernapasan : batuk (4-9%), infeksi saluran pernapasan atas (2%). <1%: Gagal ginjal akut, alopecia, reaksi anafilaktik,angiodema, anuria, aritmia, arthralgia, asma, ataksia, azotemia, supresi sum-sum tulang, bronkospasme,;cardiac arrest, penurunan libido, gout, hepatitis, hiperkalemia, hiponatremia, kenaikan bilirubin,kenaikan transaminase,jaundice,infark miokardiak, netropenia, oligouria, hipotensi ortostatik, pancreatitis, paresthesia, pemphigus,neuropathy peripheral, ;fotosensitivitas, efusi pleura, emboli pulmonary, sindrom Stevens- Johnson, stroke, lupus eritematosus sistemik, trombositopenia,TIA, tremor nekrolisis epidermal, tremor, urticaria, vasculitis, vertigo, pandangan kabur, demam, ;myalgia, artralgia, nefritis interstisial, vaskulitis, rash, eosinofilia dan ANA positif dan terdapat kenaikan ESR. Overdosis/toksikologi: Pada overdosis akut, terjadi penurunan tekanan darah, bradikardia. ;Pada dosis terapeutik dapat terjadi hiperkalemia, terutama pada pasien insufisiensi renal dan anti inflamasi non steroied. Bila terjadi overdosis, dapat diberikan terapi suportif.;Efek hipotensi biasanya terjadi saat obat diberikan intravena atau posisi Trendelenburg.

INTERAKSI MAKANAN
Hindari dong quai jika menggunakan anti hipertensi (karena mempunyai efek estrogen). Hindari efedra, yohimbe, ginseng (dapat memperparah hipertensi). Hindari bawang putih (dapat meningkatkan efek antihipertensi)

INTERAKSI OBAT
Peningkatan efek/ Toksisitas : suplemen kalium, kotrimoksazole (dosis tinggi), antagonis reseptor angiotensin II (kandesartan, losartan, ibesartan, dll), diuretik hemat kalium (amilorid, spironolakton, triamterene) akan menaikkan kadar kalium bila;dikombinasikan dengan lisinopril, efek inhibitor ACE mungkin meningkat dengan penggunaan fenotiazin atau probenesid (peningkatan kadar kaptopril), efek inhibitor ACE mungkin meningkatkan kadar/efek litium. ;Diuretik mempunyai potensi aditif dengan inhibitor ACE, hipovolemia meningkatkan potensi terjadinya efek samping pada ginjal dari inhibitor ACE. Pada pasien dengan kemampuan fungsi ginjal terbatas, pemberian anti inflamasi non steroid dapat ;mengakibatkan penurunan fungsi ginjal. Penggunaan bersama alopurinol dan inhibitor ACE dapat mengakibatkan risiko terjadinya reaksi hipersensitifitas.;Penurunan efek : aspirin dosis tinggi dapat mengurangi efek terapi inhibitor ACE. Pada dosis rendah, hal ini tidak muncul secara signifikan. Rifampisin mungkin dapat mengurangi efek inhibitor ACE.;Antasid mungkin dapat menurunkan bioavailibilitas inhibitor ACE (lebih sering terjadi dibanding kaptopril). ;Pemberian diberi selang waktu selama 1-2 jam. Obat inflamasi non steroid khususnya indometasin dapat mengurangi efek hipotensi dari inhibitor ACE Inhibitor, lebih sering terjadi pada pasien dengan kadar renin;yang rendah atau pasien hipertensi tergantung volume .

PENGARUH HASIL LAB
Mungkin dapat menyebabkan positif palsu pada determinasi aseton pada urin menggunakan reagen natrium nitroprusid sehingga menyebabkan kenaikan kadar kalium dan serum kreatinin.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C (untuk trimester pertama), D (untuk trimester 2 dan 3). ;Dapat mengakibatkan kelainan otak, hipocalvaria/ acalvaria, oligohidramnios, anuria persisten, hipotensi, ;kelainan renal, hipoplasia pulmonary, dysplasia, gagal ginjal, limb contractures secondary to oligohydramnios. ;Penggunaan ACE Inhibitor sebaiknya dihindari selama kehamilan, terutama trimester 2 dan 3.

PENGARUH MENYUSUI
Belum diketahui apakah lisinopril terekskresi dalam ASI atau tidak, tidak direkomendasikan.

PARAMETER MONITORING
Parameter laboratorium yang perlu dimonitoring kadar kalsium, BUN, serum kreatinin, fungsi renal, WBC, dan kalium.

BENTUK SEDIAAN
Tablet 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg, dan 40 mg

PERINGATAN
Dapat terjadi reaksi anafilaktik, angiodema juga dapat terjadi selama terapi (terutama pada saat dosis awal). Monitoring tekanan darah pada saat awal pemberian (hipotensi dapat terjadi terutama pada pasien dengan penurunan volume cairan).;Pada pasien dengan gangguan ginjal dilakukan penyesuaian dosis. Harus dilakukan perhatian jika obat ini digunakan pada pasien collagen vascular, valvular stenosis, hiperkalemia, atau sebelum, selama dan sesudah pemberian anaestesi. ;Neutropenia/ agranulositosis dapat terjadi selama penggunaan. Jika pasien mempunyai kelainan ginjal, maka perlu dimonitoring kadar WBC dan serum kreatinin selama 3 bulan awal terapi. Reaksi hipersensitivitas mungkin terjadi selama dialysis dengan;high-flux dialysis membrane. Pada awal pemberian dapat terjadi penurunan fungsi renal. Gunakan hati-hati pada pasien stenosis areteri renal unilaterak dan pada pasien dengan fungsi ginjal yang menurun.

INFORMASI PASIEN
Sebelum menggunakan obat; Kondisi yang mempengaruhi penggunaan, khususnya sensitifitas terhadap inhibitor ACE, kehamilan (inhibitor ACE dapat menembus plasenta; hipotensi janin karena inhibitor ACE,;oliguria, dan kematian dilaporkan terjadi pada manusia, fetotoksisitas ditemukan pada binatang.;Benazepril, kaptopril dan fosinopril didistribusikan ke dalam air susu. Obat lain, khususnya alkohol, diuretik (terutama hemat kalium), pengobatan menggunakan kalium atau suplemen kalium. ;Masalah kesehatan lain,khususnya angioedema yang berhubungan dengan terapi inhibitor ACE sebelumnya, hiperkalemia, stenosis arteri ginjal, tranplantasi ginjal, gangguan fungsi ginjal maupun pengurangan volume dan natrium.;Kesesuaian penggunaan obat; Biasakan untuk menggunakan obat pada waktu yang sama setiap hari untuk membantu meningkatkan kepatuhan. Tepat dosis: Lupa meminum obat: diminum sesegera mungkin, ;tidak diminum bila mendekati jadual untuk meminum obat selanjutnya, jangan menggandakan dosis. ;Kesesuaian penyimpanan obat.Untuk penggunaan sebagai antihipertensi, mungkin memerlukan kontrol berat badan dan diet, khususnya pemasukan natrium, risiko yang berhubungan dengan pengurangan natrium,;jangan menggunakan pengganti garam atau menggunakan susu rendah garam kecuali telah disetujui oleh dokter. ;Pasien mungkin tidak mengetahui/mengalami gejala dari hipertensi, penting untuk tetap menggunakan obat walaupun sudah merasa sehat. Tidak menyembuhkan, tetapi membantu mengontrol hipertensi. ;Mungkin memerlukan terapi seumur hidup, periksa ke dokter sebelum menghentikan pengobatan. ;Konsekuensi serius dari hipertensi yang tidak dirawat. Perhatian selama menggunakan obat ini; ;Kunjungi dokter secara berkala untuk mengetahui perkembangan penyakit. Hati-hati saat mengemudi atau melakukan pekerjaan yang membutuhkan kesadaran, karena adanya kemungkinan pusing khususnya ;setelah pemberian awal inhibitor ACE pada pasien yang juga menggunakan diuretik. ;Untuk mencegah dehidrasi dan hipotensi, periksa kedokter bila gangguan mual, muntah atau diare timbul dan berkelanjutan. Hati-hati saat berolahraga atau saat cuaca panas karena adanya resiko dehidrasi ;dan hipotensi yang menyebabkan penurunan volume cairan tubuh. Hati-hati bila memerlukan/mengalami pembedahan (termasuk pembedahan gigi) maupun perawatan darurat. Untuk penggunaan sebagai antihipertensi: ;tidak menggunakan obat lain khususnya simpatomimetik tanpa resep kecuali atas ijin dokter.

MEKANISME AKSI
Inhibitor kompetitif Angiotensin Converting Enzyme (ACE) yang mengubah Angiotensin I menjadi Angiotensin II, selain itu dapat menurunkan Angiotensin II karena penurunan aktivitas plasma renin dan penurunan sekresi aldosteron. ;Mekanisme CNS kemungkinan terlibat dalam menghasilkan efek hipotensif. ACE Inhibitor kemungkinan akan merubah kallikriens vasoaktif menjadi bentuk bentuk aktifnya (hormon) sehingga akan menurunkan tekanan darah.

MONITORING
Pengukuran tekanan darah ( dianjurkan dilakukan secara berkala pada pasien yang sedang dirawat karena hipertensi, pasien tertentu mungkin dapat dilatih untuk mengukur tekanan darah sendiri ;di rumah dan melaporkan hasilnya secara teratur pada dokter). Determinasi jumlah leukosit, total dan diferensial (terutama dianjurkan pada awal terapi inhibitor ACE dan secara berkala sesudahnya. ;Dianjurkan setiap bulan untuk terapi 3 sampai 6 bulan pertama dan secara berkala setelahnya untuk jangka waktu sampai diatas 1 tahun pada pasien dengan peningkatan resiko terjadinya neutropenia, ;(misal pada gagal fungsi ginjal atau penyakit kolagen vaskular) atau menerima dosis tinggi, juga direkomendasikan pada gejala awal infeksi. Telah direkomendasikan menghentikan terapi ;dengan ACE inhibitor bila terjadi neutropenia/neutropil < 1x109/L. Determinasi fungsi renal (dianjurkan secara berkala, khususnya pada pasien dengan pengurangan volume natrium, sebagai ;akibat dari terapi dengan diuretik atau pada pasien gagal jantung kongestif.;Penentuan protein urin ( terutama pada terapi awal dan secara berkala setelah penggunaan >1 tahun pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau pada pasien yang menerima dosis kaptopril > 150mg/hari, ;bila timbul peningkatan proteinuria, dianjurkan untuk mengevaluasi ulang pemberian inhibitor ACE.

{BOTTOM}