informasiobat.com

GLIBENKLAMID

NAMA GENERIK
Glibenklamid

NAMA KIMIA
1-[[p-[2-(5-chloro-o-anisamido)-ethyl]phenyl]-sulfo-nyl]-3-cyclohexylurea

GB STRUKTUR KIMIA
104

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristalin putih, BM 493,99

SUB KELAS TERAPI
Hormon, Obat Endokrin Lain dan Kontraseptik

FARMAKOLOGI
Farmakodinamik : ;Memiliki efek hipoglikemik yang poten (200 kali lebih kuat daripada Tolbutamida) sehingga pasien perlu diingatkan untuk melakukan jadwal makan yang ketat. Glibenklamid efektif dengan pemberian dosis tunggal.;Farmakokinetik : ;Absorpsi OHO sulfonilurea melalui usus baik sehingga dapat diberikan per oral. ;Setelah diabsorbsi, obat ini tersebar ke seluruh cairan ekstra sel. Dalam plasma sebagian besar pada protein plasma terutama albumin (70-99%).pada protein plasma terutama albumin (70-99%).;Studi menggunakan glibenklamid yang dilabel radioaktif menunjukkan bahwa, glibenklamid diserap sangat baik (84 9%).libenklamid diserap sangat baik (84 9%).;Mula kerja (onset) glibenklamid: kadar insulin serum mulai meningkat 15-60 menit setelah pemberian dosis tunggal. Kadar puncak dalam darah tercapai setelah 2-4 jam. Setelah itu kadar mulai menurun, 24 jam setelah pemberian kadar ;dalam plasma hanya tinggal sekitar 5%. ;Masa kerja sekitar 15 = 24 jam;Metabolisme glibenklamid sebagian besar berlangsung dengan jalan hidroksilasi gugus sikloheksil pada glibenklamid, menghasilkan satu metabolit dengan aktivitas sedang dan beberapa metabolit inaktif.;Metabolit utama (M1) merupakan hasil hidroksilasi pada posisi 4-trans, metabolit kedua (M2) merupakan hasil hidroksilasi 3-cis, sedangkan metabolit lainnya belum teridentifikasi. Semua metabolit tidak ada yang diakumulasi.;Hanya 25-50 % metabolit diekskresi melalui ginjal, sebagian besar diekskresi melalui empedu dan dikeluarkan bersama tinja.;Waktu paruh eliminasi sekitar 15-16 jam, dapat bertambah panjang apabila terdapat kerusakan hati atau ginjal. ;Bila pemberian dihentikan, obat akan bersih keluar dari serum setelah 36 jam.;Glibenklamid tidak diakumulasi di dalam tubuh, walaupun dalam pemberian berulang.

STABILITAS PENYIMPANAN
Stabil jika disimpan dalam keadaan kering, jauh dari sinar matahari langsung.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap glibenklamid atau senyawa OHO golongan sulfonilurea lainnya;Porfiria;Ketoasidosis diabetik dengan atau tanpa koma;Penggunaan OHO golongan sulfonilurea pada penderita gangguan fungsi hati dan ginjal merupakan kontraindikasi, namun glibenklamid dalam batas-batas tertentu masih dapat diberikan pada beberapa pasien dengan kelainan fungsi hati dan ginjal ringan. ;Diperkirakan mempunyai efek terhadap agregasi trombosit.

EFEK SAMPING
Efek samping OHO golongan sulfonilurea umumnya ringan dan frekuensinya rendah, antara lain gangguan saluran cerna dan gangguan susunan syaraf pusat. ;Gangguan saluran cerna berupa mual, diare, sakit perut, dan hipersekresi asam lambung ;Gangguan susunan syaraf pusat berupa sakit kepala, vertigo, bingung, ataksia dan lain sebagainya;Gejala hematologik termasuk leukopenia, trombositopenia, agranulositosis dan anemia aplastik dapat terjadi walau jarang sekali ;Hipoglikemia dapat terjadi apabila dosis tidak tepat atau diet terlalu ketat, juga pada gangguan fungsi hati atau ginjal atau pada lansia. Hipogikemia sering diakibatkan oleh obat-obat antidiabetik oral dengan masa kerja panjang;Golongan sulfonilurea cenderung meningkatkan berat badan

INTERAKSI OBAT
Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik;Analgetika (azapropazon, fenilbutazon, dan lain-lain): meningkatkan efek sulfonilurea;Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa;Antagonis Hormon: aminoglutetimid dapat mempercepat metabolisme OHO; oktreotid dapat menurunkan kebutuhan insulin dan OHO;Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik;Antibakteri (kloramfenikol, kotrimoksasol, 4-kuinolon, sulfonamida dan trimetoprim): meningkatkan efek sulfonilurea;Antibakteri rifampisin: menurunkan efek sulfonilurea (mempercepat metabolisme);Antidepresan (inhibitor MAO): meningkatkan efek hipoglikemik;Antijamur: flukonazol dan mikonazol menaikkan kadar plasma sulfonilurea;Anti ulkus: simetidin meningkatkan efek hipoglikemik sulfonilurea;Hormon steroid: estrogen dan progesterone (kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia ;Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa dan mempunyai efek aditif terhadap OHO;Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan efek hipoglikemik dan menutupi gejala peringatan, misalnya tremor;Penghambat ACE: dapat menambah efek hipoglikemik;Urikosurik: sulfinpirazona meningkatkan efek sulfonilurea

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko kehamilan FDA : Kategori C;Penggunaan OHO golongan sulfonilurea tidak dianjurkan pada wanita hamil;Glibenklamid tidak terbukti secara signifikan dapat melintasi plasenta, namun sebuah penelitian retrospektif menunjukkan bahwa risiko terjadinya eklampsia pada penggunaan glibenklamid lebih tinggi dibandingkan penggunaan insulin, ;juga meningkatkan insidensi fototerapi pada neonatus

PENGARUH MENYUSUI
Penggunaan OHO golongan sulfonilurea tidak dianjurkan pada ibu menyusui, walaupun tidak terkumpul bukti signifikan yang menunjukkan glibenklamid dapat memasuki ASI jika diberikan pada ibu menyusui.

PARAMETER MONITORING
Kadar glukosa darah puasa : 80120mg/dl;Kadar hemoglobin A1c : <100mg/dl;Gejala hipoglikemia

BENTUK SEDIAAN
Kaptab 5 mg, Tablet 2,5 dan 5 mg, Tablet Ss 5 mg

PERINGATAN
Terapi OHO selalu dimulai dari dosis rendah 1 kali pemberian per hari, setelah itu dosis dapat dinaikkan sesuai dengan respons terhadap obat

INFORMASI PASIEN
Selama mengkonsumsi glibenklamid, jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker;Obat ini hanya berperan sebagai pengendali diabetes, bukan penyembuh;Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan diabetes, faktor utamanya adalah pengendalian diet (pola makan) dan olah raga;Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter;Monitor kadar glukosa darah sebagaimana yang dianjurkan oleh dokter;Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan berkunang-kunang, pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak jantung meningkat, segera hubungi dokter;Jika Anda sudah pernah mengalami hipoglikemia, selalu bawa sekantung kecil gula jika Anda bepergian. Segera makan gula begitu Anda mendapat serangan hipoglikemia;Laporkan pada dokter jika Anda berencana untuk hamil;Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali sudah diizinkan oleh dokter

MEKANISME AKSI
Merangsang sekresi insulin dari sel-sel -Langerhans; menurunkan keluaran glukosa dari hati; meningkatkan sensitivitas sel-sel sasaran perifer terhadap insulin

{BOTTOM}