informasiobat.com

DIAZEPAM

NAMA GENERIK
Diazepam

NAMA KIMIA
7-Kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1.4-benzodiazepin-2-on

STRUKTUR KIMIA
C16H13ClN2O (FI. IV)

SIFAT FISIKOKIMIA
Pemerian : Serbuk hablur, hampir putih sampai kuning; praktis tidak berbau.;Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; mudah larut dalam kloroform; larut dalam etanol.

SUB KELAS TERAPI
Antiepilepsi, Antikonvulsi

FARMAKOLOGI
Tempat yang pasti dan mekanisme kerja benzodiazepin belum diketahui pasti, tapi efek obat disebabkan oleh penghambatan neurotransmitter g-aminobutyric acid (GABA). Obat ini bekerja pada limbik, talamus, hipotalamus dari sistim saraf pusat dan ;menghasilkan efek ansiolitik, sedatif, hipnotik, relaksan otot skelet dan antikonvulsan. Benzodiazepin dapat menghasilkan berbagai tingkatk depresi SSP- mulai sedasi ringan sampai hipnosis hingga koma. (AHFS.p.2402)

STABILITAS PENYIMPANAN
Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya. (FI.IV);Lindungi sediaan parenteral dari cahaya; khasiat obat bertahan sampai 3 bulan bila disimpan dalam suhu kamar; stabil pada pH 4-8, terjadi hidrolisis pada pH <3; jangan campur sediaan i.v dengan obat lain. (Lexy-Comp. p.462)

KONTRA INDIKASI
Depresi pernafasan, gangguan hati berat, miastenia gravis, insufisiensi pulmoner akut, glaukoma sudut sempit akut, serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi prematur; tidak boleh digunakan sebagai terapi tunggal pada depresi ;atau ansietas yang disertai dengan depresi. (IONI)

EFEK SAMPING
Efek samping pada susunan saraf pusat : rasa lelah, ataksia, rasa malas, vertigo, sakit kepala, mimpi buruk dan efek amnesia. ;Efek lain : gangguan pada saluran pencernaan, konstipasi, nafsu makan berubah, anoreksia, penurunan atau kenaikan berat badan, mulut kering, salivasi, sekresi bronkial atau rasa pahit pada mulut. (AHFS p.2389-2392)

INTERAKSI OBAT
Alkohol : Meningkatkan efek sedatif;Anestetik : Meningkatkan efek sedatif;Analgetik : Analgetik opioid meningkatkan efek sedatif;Antibakteri : Isoniazid menghambat metabolisme diazepam; rifampisin meningkatkan metaolisme diazepam dan mungkin benzodiazepin lainnya;Antiepileptika : Kadar plasma fenitoin dinaikkan atau diturunkan oleh diazepam dan mungkin benzodiazepina lainnya;Antihistamin : Meningkatkan efek sedatif;Antihipertensi : Meningkatkan efek hipotensif; meningkatkan efek sedatif dengan alpha-blockers;Antipsikotik : Meningkatkan efek sedatif;Disulfiram : Metabolisme benzodiazepin dihambat, dengan peningkatan efek sedatif ;Dopaminergik : Kadang benzodiazepin melawan efeklevodopa;Lofeksidin : Meningkatkan efek sedatif;Relaksan otot : Baklofen meningkatkan efek sedatif;Nabilon : Meningkatkan efek sedatif;Obat-obat Antiulkus : Simetidin menghambat metabolisme benzodiazepin (menaikkan kadar plasma); meprazol menghambat metabolisme diazepam (menaikkan kadar plasma)

PENGARUH HASIL LAB
False negatif pada penentuan kadar glukosa urin (Lexy-Comp p.463)

PENGARUH KEHAMILAN
Hindari penggunaan secara teratur terus menerus (risiko gejala putus obat pada neonatus) gunakan hanya untuk indikasi yang jelas seperti mengendalikan seizure;(dosis yang tinggi selama akhir kehamilan atau melahirkan dapat menyebabkan hipotermia pada neonatal, hipotonia dan depresi pernafasan) (BNF 51, p.761)

PENGARUH MENYUSUI
Terdapat dalam air susu ibu- hindari jika mungkin. (BNF 51, p.777)

PARAMETER MONITORING
Pernafasan, Kardiovaskular, dan mental status (status kejiwaan); periksa orthostasis

BENTUK SEDIAAN
Tablet, Cairan Injeksi, Sirup. (IONI h.131)

PERINGATAN
Dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin, hamil, menyusui, bayi, usia lanjut, penyakit hati dan ginjal, penyakit pernafasan, kelemahan otot/miastenia gravis, riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol, ;kelainan kepribadian yang nyata, kurangi dosis pada usia lanjut dan yang sudah tidak mampu melakukan aktifitas, hindari pemakaian jangka panjang, peringatan khusus untuk injeksi i.v., porfiria. (IONI h.131)

INFORMASI PASIEN
a. Pasien harus diinformasikan bahwa penggunaan diazepam akan mengurangi kemampuan kewaspadaan, koordinasi fisik seperti mengoperasikan mesin atau mengendarai kendaraan bermotor.;b. Pasien harus diinformasikan tentang kemungkinan terjadinya gangguan pada ingatan (amnesia), perubahan sifat mental, seperti adanya pikiran yang mengganggu dan berubahnya sikap dan perilaku. (AHFS 2002 page 2389-2392)

MEKANISME AKSI
Berikatan dengan reseptor stereospesifik benzodiazepin pada saraf GABA post-sinaps di beberapa tempat dalam sistem saraf pusat, termasuk sistem limbik, susunan retikular. Menambah efek penghambat GABA pada hasil eksitabilitas saraf ;dengan meningkatkan permeabilitas membran saraf terhadap ion klorin. Pertukaran ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi dan stabilisasi. (Lexy-Comp p.462)

{BOTTOM}