informasiobat.com

DEKSAMETASON

NAMA GENERIK
Deksametason

NAMA KIMIA
Dexamethasone

STRUKTUR KIMIA
C22H29FO5

KETERANGAN
Deksametason dan derivatnya, deksametason sodium fosfat dan deksametason asetat, merupakan glukokortikoid sintetik yang digunakan sebagai anti-inflamasi atau imunosupresan. ;Sebagai glukokortikoid, deksametason 20-30 kali lebih poten dibanding hidrokortison dan 5-7 kali lebih poten dibanding prednison.

SIFAT FISIKOKIMIA
Praktis tidak larut dalam air; agak sukar larut dalam aseton, dalam etanol, dalam dioksan dan dalam metanol; sukar larut dalam kloroform; sangat sukar larut dalam eter.

SUB KELAS TERAPI
Antialergi

FARMAKOLOGI
Pemberian oral : absorpsi cepat, efek puncak tercapai dalam 1-2 jam. Onset dan durasi bentuk injeksi berkisar 2 hari-3 minggu, tergantung cara pemberian (IA atau IM dan tergantung luasnya suplai darah pada tempat tersebut. ;Mengalami metabolisme di hati menjadi bentuk inaktif. Waktu paruh eliminasi pada fungsi ginjal normal adalah 1,8-3,5 jam. Ekskresi: dikeluarkan melalui urin dan feses

STABILITAS PENYIMPANAN
Larutan Injeksi : Simpan dalam temperatur ruang; hindari dari cahaya dan penyimpanan beku. Stabilitas injeksi setelah dicampur pelarut adalah 24 jam pada suhu 25C, sedang dalam refrigrator (4C) : 2 hari. ;Injeksi dapat diencerkan dalam 50-100 mL NS atau D5W.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap deksametason atau komponen lain dalam formulasi; infeksi jamur sistemik, cerebral malaria; jamur, atau penggunaan pada mata dengan infeksi virus (active ocular herpes simplex). ;Pemberian kortikosteroid sistemik dapat memperparah sindroma Cushing. Pemberian kortikosteroid sistemik jangka panjang atau absorpsi sistemik dari preparat topikal dapat menekan hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA) dan ;atau manifestasi sindroma Cushing pada beberapa pasien. Namun risiko penekanan HPA pada penggunaan deksametason topikal sangat rendah. Insufisiensi adrenal akut dan kematian dapat terjadi apabila pengobatan sistemik dihentikan mendadak.

EFEK SAMPING
Kardiovaskuler : Aritmia, bradikardia, henti jantung, kardiomiopati, CHF, kolaps sirkulasi, edema, hipertens, ruptur miokardial (post-MI), syncope, tromboembolisme, vasculitis. ;Susunan saraf pusat : Depresi, instabilitas emosional, euforia, sakit kepala, peningkatan tekanan intracranial, insomnia, malaise, neuritis, pseudotumor cerebri, perubahan psikis, kejang, vertigo. ;Dermatologis : Akne, dermatitis alergi, alopecia, angioedema, kulit kering, erythema, kulit pecah-pecah, hirsutism, hiper-/hipopigmentasi, hypertrichosis, perianal pruritus (pemberian IV), ;petechiae, rash, atrofi kulit, striae, urticaria, luka lama sembuh.

INTERAKSI MAKANAN
Makanan : Deksametason akan berinterferensi dengan kalsium. Batasi minum kopi.

INTERAKSI OBAT
Substrat CYP3A4 (minor) : Induktor CYP2A6 (lemah), 2B6 (lemah), 2C8 (lemah), 2C9 (lemah), 3A4 (lemah). ;Aminoglutethimide : Dapat menurunkan kadar/efek deksametason, melalui induksi enzim mikrosomal. ;Antasida : Meningkatkan absorpsi kortikosteroid, selang waktu pemberian 2 jam. ;Antikolinesterase : Pemberian bersama akan menimbulkan rasa lemah pada penderita myasthenia gravis. ;Anti jamur Azole : Dapat meningkatkan kadar kortikosteroid. ;Barbiturat : Akan menurunkan kadar/efek deksametason. ;Penghambat saluran kalsium (nondihidropiridin) : Kemungkinan meningkatkan kadar kortikosteroid. ;Siklosporin : Kortikosteroid dapat meningkatkan kadar siklosporin dan sebaliknya, siklosporin dapat meningkatkan kadar kortikosteroid. ;Estrogen : Kemungkinan meningkatkan kadar kortikosteroid. ;Fluorokuinolon : Penggunaan bersamaan akan meningkatkan risiko ruptur tendon, terutama pada usia lanjut. ;Isoniazid : Konsentrasi isoniazid akan turun. ;Antibiotika makrolida : Kemungkinan meningkatkan kadar/efek deksametason. ;Penghambat neuromuskuler : Pemberian bersama akan meningkatkan risiko miopati. ;Antiinflamasi non steroid : Hati-hati karena meningkatkan efek samping pada saluran pencernaan. ;Rifampisin : Menurunkan kadar/efek deksametason. ;Vaksin (mati) : Deksametason menurunkan efek vaksin. Pada pasien dengan terapi kortikosteroid > 14 hari, tunggu setidaknya 1 bulan sebelum diberikan imunisasi. ;Vaksin hidup : Deksametason meningkatkan risiko infeksi. Penggunaan vaksin hidup kontraindikasi pada pasien dengan daya tahan tubuh rendah.

PENGARUH ANAK
Terapi kortikosteroid kronik pada anak-anak dapat berinterferensi dengan pertumbuhan dan perkembangan. ;Pada penggunaan topikal yang luas, dapat menyebabkan toksisitas berupa penekanan Hypothalamic-pituitary-adrenal (HPA), sindroma Cushing, dan peningkatan tekanan intracranial.

PENGARUH HASIL LAB
Penggunaan jangka panjang menyebabkan gangguan elektrolit (hipernatremia, hipokalemia, hipokalsemia) dan hiperglikemia

PENGARUH KEHAMILAN
Deksametason diklasifikasikan dalam kategori C. ;Komplikasi, termasuk cleft palate, bayi lahir mati, dan aborsi prematur, pernah dilaporkan pada wanita hamil dengan pengobatan kortikosteroid sistemik. ;Anak yang dilahirkan oleh ibu yang mendapat terapi obat ini semasa hamil harus dilakukan pemantauan tanda-tanda insufisiensi adrenal. ;Kortikosteroid topikal tidak boleh digunakan dalam jumlah besar, pada daerah yang luas dan jangka waktu lama pada ibu hamil.

PENGARUH MENYUSUI
Kortikosteroid terdistribusi dalam ASI; oleh karena itu ibu-ibu menyusui yang mendapat kortikosteroid sistemik disarankan untuk sementara tidak menyusui lebih dulu.

PARAMETER MONITORING
Kalium, Natrium, Kalsium, Glukosa darah

BENTUK SEDIAAN
Tablet & Injeksi

PERINGATAN
Gunakan hati-hati pada pasien hipotiroid, sirosis, hipertensi, gagal jantung atau gangguan tromboemboli, pasien diabetes, glaukoma, katarak, TBC atau pasien berisiko osteoporosis. ;Hati-hati pada pasien dengan gangguan pencernaan (divertikulitis, ulkus peptik, kolitis ulseratif) karena potensial terjadi perforasi. Hati-hati digunakan pada infark miokard akut (kortikosteroid dikaitkan dengan ruptur miokard). ;Gunakan hati-hati pada penurunan fungsi ginjal dan hati. Karena risiko efek samping pada usila, gunakan kortikosteroid dengan dosis sekecil mungkin dan periode sesingkat mungkin.

INFORMASI PASIEN
Jangan menggunakan obat lain tanpa sepengetahuan dokter. Minum obat sesuai anjuran, jangan menambah dosis atau menghentikan obat secara mendadak tanpa konsultasi dengan dokter. ;Oral: Minum sewaktu atau sesudah makan. Hindari alkohol dan batasi minum kopi atau obat-obat stimulan. Dokter mungkin akan menyarankan untuk minum lebih banyak vitamin, mineral atau besi. ;Apabila anda penyandang diabetes, pantau kadar glukosa (mungkin perlu penyesuaian/penambahan dosis). Anda akan lebih mudah terkena infeksi dan pada beberapa orang dapat mengalami lambung perih (makan sedikit namun sering dan jaga kebersihan mulut). ;Laporkan pada dokter bila mengalami gangguan tidur, tanda-tanda infeksi (mis. luka tidak sembuh-sembuh), peningkatan berat badan yang drastis dan sakit perut berkepanjangan. Hamil/menyusui: informasikan pada dokter.

MEKANISME AKSI
Mengurangi inflamasi dengan menekan migrasi neutrofil, mengurangi produksi mediator inflamasi, dan menurunkan permeabilitas kapiler yang semula tinggi dan menekan respon imun.

MONITORING
Kadar glukosa darah, kadar kalium dan PFTs

DAFTAR PUSTAKA
AHFS

{BOTTOM}